Предупреждение или подавление послеродовой лактации; лечение состояний, связанных с гиперпролактинемией, включая ановуляцию, аменорею, олигоменорею, галакторею; синдром «пустого турецкого седла», сочетающийся с гиперпролактинемией.
предупреждение послеродовой лактации: после родов в первый день – 1 мг однократно.
лечение состояний, связанных с гиперпролактинемией: начальная доза – 0,5 мг в неделю.
Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света, недоступном д/детей месте. Не замораживать.
Указание
Предотвращение физиологической послеродовой лактации;
подавление установившейся послеродовой лактации;
лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;
пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Дозировка
Внутрь, желательно во время приема пищи.
Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.
Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг).
Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таб., например в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. У пациенток с гиперпролактинемией применяют дозы до 4.5 мг в неделю.
При назначении препарата в дозе 1 мг в неделю и выше прием препарата следует разбивать на 2 или более приемов в неделю в зависимости от переносимости.
Действие препарата
Гипопролактинемическое.Агонист допаминовых рецепторов.Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.
Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.
К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Снижение содержание пролактина в плазме отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
Взаимодействие
Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии препаратом не рекомендуется.
Нельзя одновременно назначать препарат и антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид ), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие каберголина.
Как и другие производные спорыньи, препарат нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином ), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
При одновременном применении препарата с антибиотиками из группы макролидов увеличивается риск развития побочных эффектов, поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Противодействующее взаимодействие
Послеродовая артериальная гипертензия; преэклампсия; беременность; повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.
С осторожностью назначают пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, с пептической язвой или желудочно-кишечными кровотечениями,пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, а также пациентам с указаниями в анамнезе на тяжелые психические заболевания, особенно психозы.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.
Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.
Побочный эффект
Наиболее часто встречающиеся побочные действия: снижение АД, головокружение, тошнота, рвота, головная боль, учащенное сердцебиение, боли в эпигастральной области, запор, гастрит нарушения сна, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия (дефект поля зрения в одной половине каждого глаза), астения, приливы жара к лицу, болезненность молочных желез, депрессия, парестезии.
Редко встречающиеся побочные действия: спазмы сосудов пальцев, судорожные подергивания мышц ног, обмороки.
Указанные симптомы слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
Специальные инструкции
Перед началом терапии препаратом показано проведение полного исследования функции гипофиза.
После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация содержания пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После отмены препарата обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии.У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены.
Нельзя превышать однократную дозу, равную 0.25 мг, у кормящих матерей, которым проводится лечение, направленное на подавление уже установившейся лактации, чтобы не допустить возникновения ортостатической гипотензии.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения препаратом, а также после его отмены и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.
Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Побочные явления, связанные с приемом препарата, носят дозозависимый характер. Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, если начать терапию в более низких дозах (например, по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным увеличением дозы до достижения уровня терапевтической дозы. Если возникают персистирующие или тяжелые побочные явления, то временное снижение дозы, а затем более постепенное ее увеличение (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели) будет способствовать лучшей переносимости препарата.
В течение первых нескольких дней приема препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля, работе с механизмами, а также при выполнении работы, требующей повышенного внимания.