Антибиотик,пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор.
Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями.
В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин).
В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.
При легком течении инфекции - 1.
5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 3-4 введения.
Хранить при комнатной температуре в сухом, отдаленном от источников тепла и защищенном от прямых солнечных лучей месте.
Указание
Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); инфекции костей и суставов; септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Дозировка
В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно — медленно, в течение 3–5 мин). В/в вводят 5–7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.Доза варьирует от 1,5 г/сут (1 г ампициллина и 0,5 г сульбактама) до 12 г/сут (8 г ампициллина и 4 г сульбактама) в несколько приемов каждые 6 или 8 ч в зависимости от степени тяжести инфекции; максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г. При менее тяжелых инфекциях препарат можно вводить через 12 ч.Продолжительность курса терапии составляет 5–14 дней, в более тяжелых случаях ее можно продлить.Детям — в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза в сутки.Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям — каждые 12 ч.
Действие препарата
Бактерицидное.Антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.Сульбактам, не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Противодействующее взаимодействие
Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации.С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.
Передозировка
Усиление тяжести побочных явлений, характерных для препарата, можно рассматривать как передозировку. Высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в СМЖ могут вызывать развитие симптомов со стороны нервной системы, включая судороги. Если передозировка возникла у пациентов с почечной недостаточностью, выведение препарата из организма можно ускорить с помощью диализа.
Побочный эффект
1.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.2.Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.3.Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.4.Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.5.Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок.6.Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.7.Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
Специальные инструкции
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).