Миорелаксирующее.
Релаксация поперечнополосатых мышц при операциях и диагностических процедурах в условиях ИВЛ.
В/в.
взрослым для полной релаксации скелетной мускулатуры — 70–80 мкг/кг массы тела.
Хранить при температуре 2°-8°C в сухом, защищенном от света, недоступном д/детей месте. Не замораживать.
Указание
Эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры в ходе проведения общей анестезии при оперативных вмешательствах, требующих более чем 20-30-минутной миорелаксации.
Дозировка
В/в. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем.Дозу подбирают индивидуально.
1.Начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства — 0,08–0,1 мг/кг обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150–180 с, при этом длительность мышечной релаксации составляет 60–90 мин.
2.Начальная доза для миорелаксации во время хирургического вмешательства после интубации с сукцинилхолином — 0,05 мг/кг обеспечивает 30–60-минутную мышечную релаксацию.
3.Поддерживающая доза — 0,01–0,02 мг/кг обеспечивает 30–60-минутную мышечную релаксацию.
4.При хронической почечной недостаточности доза рассчитывается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl >100 мл/мин — до 100 мкг/кг, при Cl 100 мл/мин — 85 мкг/кг, при Cl 80 мл/мин — 70 мкг/кг, при Cl 60 мл/мин — 55 мкг/кг, при Cl <40 мл/мин — 50 мкг/кг.
5.Дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены: от 3 до 12 мес — 40 мкг/кг (что обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин), от 1 года до 14 лет — 57 мкг/кг (мышечная релаксация — от 18 до 52 мин).
Действие препарата
Миорелаксирующее.За счет конкурентного связывания с н-холинорецепторами, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам.
Взаимодействие
Ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, эфир диэтиловый, энфлуран, изофлуран, циклопропан), анестезирующие средства для в/в введения (кетамин, пропанидид, барбитураты, этомидат, гамма-гидроксимасляная кислота), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, некоторые антибиотики (аминогликозиды, производные нитроимидазола, в т.ч. метронидазол, тетрациклины, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, полимиксины, в т.ч. колистин, линкомицин, амфотерицин В), цитратные антикоагулянты, минералокортикоиды и глюкокортикоиды, диуретики, в т.ч. буметанид, ингибиторы карбоангидразы, этакриновая кислота, кортикотропин, альфа- и бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамина сульфат, фенитоин, блокаторы медленных кальциевых каналов, соли магния, прокаинамид, хинидин, лидоканн и прокаин для в/в введения увеличивают интенсивность и/или длительность действия пипекурония бромида.
Препараты, снижающие концентрацию калия в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки).
Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Суфентанил в высоких дозах снижает потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантов. Недеполяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом). Пипекурония бромид не снижает риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванных опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета-адреноблокаторов).
Во время интубации с суксаметонием пипекурония бромид вводят после исчезновения клинических признаков действия суксаметония. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами введение пипекурония бромида может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта. При длительном предварительном применении ГКС, неостигмина метилсульфата, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромид, норэпинефрина, азатиоприна, эпинефрина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта.
Деполяризирующие миорелаксанты способны как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).
Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.
Противодействующее взаимодействие
Тяжелая печеночная недостаточность;детский возраст до 3 мес;повышенная чувствительность к пипекуронию и/или брому.
С осторожностью следует применять препарат при обструкции желчевыводящих путей, отечном синдроме, увеличении ОЦК или дегидратации, при приеме диуретиков, нарушениях кислотно-щелочного равновесия (ацидоз, гиперкапния) и водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия), при гипотермии, дигитализации, гипопротеинемии, кахексии, миастении (в т.ч. myastenia gravis, синдром Итона-Ламберта) из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата (небольшие дозы при тяжелой миастении или синдроме Итона-Ламберта могут вызвать сильно выраженный эффект; таким пациентам препарат следует назначать в очень низких дозах после тщательной оценки потенциального риска лечения), при угнетении дыхания, почечная недостаточности (увеличение продолжительности действия препарата и время постнаркозного угнетения), при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, злокачественной гипертермии, при указаниях в анамнезе на анафилактическую реакцию на какой-либо миорелаксант (из-за возможной перекрестной аллергии), у детей в возрасте до 14 лет.
Передозировка
Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры, апноэ, выраженное снижение АД, шок.
Лечение: в случае передозировки или затянувшейся нервно-мышечной блокады проводят ИВЛ до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, эдрофония хлорид): атропин 0.5-1.25 мг в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг). До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.
Побочный эффект
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.
Со стороны дыхательной системы: редко - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, аримии, тахикардия, брадикардия, снижение или повышение АД.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - гиперкреатининемия, анурия.
Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.
Со стороны органа зрения: блефарит, птоз.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.
Специальные инструкции
Препарат должен применяться под контролем опытного клинициста, знакомого с действием и применением подобных препаратов, в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры.Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КЩР и устранить дегидратацию.Для предотвращения относительной передозировки препарата и для обеспечения соответствующего контроля восстановления мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов.Прекращение эффекта: в момент 80–85% блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0,5–1,25 мг) в комбинации с неостигмином (1–3 мг) или галантамином (10–30 мг) прекращает нервно-мышечное действие пипекурония бромида.
Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, при нарушениях функции печени и/или желчных путей, а также если в анамнезе есть указания на перенесенный полиомиелит, необходимо назначать препарат в меньших дозах.
Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекурония бромиду и продолжительность миорелаксирующего эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (в возрасте от 3 месяцев до 1 года).Миорелаксирующий эффект у грудных детей от 3 мес до 1 года существенно не отличается от такового у взрослых.
В первые 24 ч после прекращения миорелаксирующего действия препарата не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.